Beschreibung:
AbstractThrombin ist eines der am intensivsten bearbeiteten Targets in der Wirkstoffentwicklung der vergangenen drei Jahrzehnte. Das Ziel, mit einem selektiven und oral wirksamen Thrombinhemmstoff das ideale Antikoagulans zu entwickeln, ist bisher noch nicht vollständig gelungen. Keiner der in den letzten Jahren zugelassenen direkten Thrombininhibitoren (rekombinant hergestellte Hirudine, Bivalirudin und Argatroban) ist oral applizierbar und für die Langzeitprophylaxe thromboembolischer Erkrankungen geeignet. Darüber hinaus gibt es mittlerweile vielversprechende Entwicklungen, wie beispielsweise die Inhibitoren 15, 21, 22 und 27, die direkt oral applizierbar sind und nicht erst wie im Falle des Ximelagatrans in ein Prodrug überführt werden müssen. Jedoch muss deren antithrombotische Wirksamkeit in klinischen Studien erst noch nachgewiesen werden.